ワーファリンは、光学異性体(S体とR体)のこうごうぶつであり、抗凝固活性はS体-ワーファリンの方がR体-ワーファリンよりも約4倍強いとされている。
また、S体-ワーファリンは薬物代謝酵素CYP2C9で代謝され、R体-ワーファリンはCYP1A2で代謝される。
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