■第二世代抗ヒスタミン薬の中で初回投与時に速やかな効果発現が期待できる薬剤は！？

■第二世代抗ヒスタミン薬の中で初回投与時に速やかな効果発現が期待できる薬剤は！？

≪初回投与時に早くＴ-ｍａｘになるため効果発現が期待できる順≫

アゼプチン＞アレロック＞タリオン＞ジルテック＞アレジオン＞アレグラ＞クラリチン＞セルテクト＞ザジテン＞レミカット・ダレン＞エバステル＞ゼスラン・ニポラジン
※効果の強さの順ではありません。


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■抗ヒスタミン薬の副作用：『眠気』と『自覚しにくい集中力・判断力の低下』について考えてみる。

■抗ヒスタミン薬の副作用：『眠気』と『自覚しにくい集中力・判断力の低下』について考えてみる。
≪眠気の副作用の強さ≫
花粉症の症状改善率をだいたい同等に見た場合での眠気発現率の強さ
アレグラ＜ジルテック＜アレロック

▽自覚しにくい集中力・判断力の低下(インペアード・パフォーマンス)の副作用は眠気の副作用と異なり、抗ヒスタミン薬の脳内受容体占拠率と相関する。

≪抗ヒスタミン薬の脳内Ｈ1受容体占拠率≫
アレグラ120ｍｇ＜アレジオン20ｍｇ＜エバステル10ｍｇ＜アレロック5ｍｇ＜ジルテック10ｍｇ＜アゼプチン1ｍｇ＜ゼスラン3ｍｇ＜ジルテック20ｍｇ＜ポララミン＜セルテクト30ｍｇ＜ザジテン1ｍｇ

■プロトンポンプ阻害薬(ＰＰＩ)比較

■ＰＰＩ比較
すべて腸溶性製剤である。タケプロンのみ経管投与できる。嚥下困難な患者、経管投与の症例においてタケプロンが有用である。パリエットは薬物相互作用が少ない。

▼酸分泌抑制効果

オメプラール＜タケプロン＜パリエット

▼薬物相互作用
オメプラール、タケプロンは、CYP2C19・ＣＹＰ3Ａ4により代謝されるが、パリエットは非酵素的に代謝される。
代謝がＣＹＰ2Ｃ19に依存度：オメプラール＞タケプロン＞パリエット
パリエットは、オメプラール・タケプロンに比べ、薬物相互作用は少ない。


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■Ｈ2受容体拮抗薬(Ｈ2ブロッカー)比較

■Ｈ2ブロッカー比較
タガメットは世界初のＨ2ブロッカーである。

▼相互作用

タガメットは、ＣＹＰ阻害作用を有し、多くの薬剤との相互作用あり。ザンタックは一部のＣＹＰに対し弱い阻害作用あり。ガスター・アシノンは、代謝にＣＹＰの関与なし。

▼ストガー・プロテカジンは、肝代謝型の薬剤であり、防御因子増強作用も兼ね備えている。

▼Ｈ2受容体拮抗作用

タガメット＜アシノン＜ガスター≦ストガー・プロテカジン

■ＰＰＩ(プロトンポンプ阻害薬)vsＨ2ブロッカー(Ｈ2受容体拮抗薬) 比較

■ＰＰＩ(プロトンポンプ阻害薬)vsＨ2ブロッカー(Ｈ2受容体拮抗薬)

≪作用発現≫
ＰＰＩ＜Ｈ2ブロッカー
ＰＰＩ(６時間～)、Ｈ2ブロッカー(２～３時間)

≪作用持続性≫

ＰＰＩ＞Ｈ2ブロッカー
ＰＰＩ(24時間以上)、Ｈ2ブロッカー(数時間)

≪作用時間帯≫

ＰＰＩ⇒日中に作用が強い
Ｈ2ブロッカー⇒夜間に作用が強い

≪代謝・排泄≫

ＰＰＩ⇒肝代謝
Ｈ2ブロッカー⇒腎排泄(ストガー・プロテカジンは、肝代謝型の薬剤)

≪消化性潰瘍治療選択≫

ＰＰＩ⇒主に初期治療として使用。胃潰瘍治療第１選択薬。
Ｈ2ブロッカー⇒主に維持療法として使用。維持療法第１選択薬。

≪薬代≫

ＰＰＩ＞Ｈ2ブロッカー




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