2018年5月13日日曜日

■リクシアナとP糖蛋白阻害作用を有する薬剤との併用は!?

リクシアナとP糖蛋白阻害作用を有する薬剤とは、併用注意です。
消化管のP糖蛋白を阻害する薬剤と併用することにより、リクシアナのバイオアベイラビリティが上昇し、血中濃度を上昇させ、出血の危険性を増大させるおそれがあります。
添付文書の規定に従って減量又は減量を考慮して下さい。

<各薬剤との併用時の措置方法>(添付文書より)
【キニジン硫酸塩水和物、ベラパミル塩酸塩、エリスロマイシン、シクロスポリン】
・非弁膜症性心房細動患者における脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
・静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓塞栓症及び肺血栓塞栓症)の治療及び再発抑制
 ⇒併用する場合には30mg投与
・下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制
 ⇒30mgから15mgへの減量を考慮

【アジスロマイシン、クラリスロマイシン、イトラコナゾール、ジルチアゼム、アミオダロン塩酸塩、HIVプロテアーゼ阻害剤(リトナビル等)等】
・非弁膜症性心房細動患者における脳卒中及び全身性塞栓症の発症抑制
・静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓塞栓症及び肺血栓塞栓症)の治療及び再発抑制
 ⇒治療上の有益性と危険性を十分に考慮し、本剤との併用が適切と判断される患者にのみ併用すること。併用する場合には本剤30mg投与を考慮
・下肢整形外科手術施行患者における静脈血栓塞栓症の発症抑制
 ⇒30mgから15mgへの減量を考慮

<参考>
1.P糖蛋白:P-glycoprotein(P-gp)
細胞膜上に存在して細胞毒性を有する化合物などの細胞外排出を行います。腸や肺、腎臓の近位尿細管、血液脳関門の毛細血管内皮細胞等に発現しています。
2.薬物相互作用試験1)では、P糖蛋白阻害作用を有する薬剤であるケトコナゾール、キニジン、ベラパミル、ドロネダロン、エリスロマイシン、シクロスポリンを併用したとき、エドキサバンのAUCは約1.5~2倍に上昇しています。

引用文献:
1)Mendell J et al.: Am J Cardiovasc Drugs. 2013; 13(5): 331-342

参考:第一三共医薬品情報提供


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