■タリージェの開発の経緯は！？

タリージェ錠（一般名：ミロガバリンベシル酸塩）は、第一三共株式会社が創製した電位依存性カルシウムチャネルα2δサブユニットに対するリガンドであり、新規の末梢性神経障害性疼痛治療剤です。α2δリガンドはシナプス前終末においてカルシウムイオンの流入を減少させ、興奮性神経伝達物質の放出を抑制することで痛みの緩和をもたらすと考えられています。本剤は、α2δサブユニットに強力かつ特異的に結合することで鎮痛作用を発揮します。また、神経障害性疼痛モデル動物を用いた検討では、疼痛閾値の上昇作用が示されました。


 
神経障害性疼痛は、国際疼痛学会により「体性感覚神経系の病変や疾患によって引き起こされる疼痛」と定義されており、原因となる神経の損傷部位の解剖学的な位置によって「末梢性神経障害性疼痛」と「中枢性神経障害性疼痛」に分類されます。末梢性神経障害性疼痛には、糖尿病性末梢神経障害性疼痛（diabetic peripheral neuropathic pain：DPNP）、帯状疱疹後神経痛（post-herpetic neuralgia：PHN）や、その他神経根障害等の多くの疾患が含まれます。日本で糖尿病が強く疑われる人は約1,000万人と推測されており、糖尿病患者さんのうち、DPNPを有する割合は約9～22％と報告されています。また、日本における帯状疱疹の年間発症数は約60万人とされており、そのうち、PHNを有する割合は10～25％と報告されています。したがって、日本でも多くの患者さんが末梢性神経障害性疼痛を有していると考えられます。 

本剤は、第Ⅰ相試験で良好な忍容性、経口吸収性が確認された後、日本を含むアジア地域での国際共同試験として、DPNP患者さんを対象とした第Ⅱ相試験、DPNP患者さん及びPHN患者さんをそれぞれ対象とした第Ⅲ相試験を実施しました。その結果、本剤の有効性が検証され、安全性が確認されたことから、製造販売承認申請を行い、2019年1月に末梢性神経障害性疼痛を効能・効果としてタリージェ錠2.5mg、5mg、10mg及び15mgの承認を取得しました。

(第一三共社より)

 

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