■DPP-4阻害薬の代謝・排泄経路

・シタグリプチン(ジャヌビア・グラクティブ)は、主に陣排泄であり、腎機能低下に応じて減量が必要である。

・アログリプチン(ネシーナ)は、主に陣排泄であり、腎機能低下に応じて減量が必要である。

・アナグリプチン(スイニー)は、主に腎排泄であり、重度の腎機能低下患者(透析患者を含む)では、減量が必要である。

・テネリグリプチン(テネリア)は、腎排泄の寄与は約50％である。腎機能低下患者でも減量せず投与可能であるが、重度の腎機能低下患者では、AUCが約1.5倍に上昇することが報告されている。

・サキサグリプチン(オングリザ)は、腎排泄の寄与は約50％であり、約50％はCYP3A4/5により代謝され主要活性代謝物を生成する。主要活性代謝物は主に腎排泄である。腎機能低下に応じて減量が必要である。

・ビルダグリプチン(エクア)は、主に肝での加水分解により代謝される。ただし、重度の腎機能低下患者ではAUCが1.4倍に上昇することが認められている。

・リナグリプチン(トラゼンタ)は、主に胆汁排泄であり、尿中未変化態排泄率が1％以下である。腎機能低下患者でも減量せず投与可能と考えられる。

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