トピナ錠:50mg・100mg
≪製造販売メーカー≫
協和発酵キリン
≪作用機序≫
・電位依存性ナトリウムイオンチャネル機能を抑制し、GABA受容体内蔵型のクロライドチャネル開口の頻度の増加による抑制性伝達機構の更新、興奮性グルタミン酸の持続性のAMPA型受容体の機能抑制による興奮性伝達機構の抑制・ヒト炭酸脱水素酵素(Ⅱ型及びⅣ型)の阻害
≪用法・用量≫
開始量:1日50〜100mg 分1〜2 以後1週間以上の間隔をあけて漸増維持量:1日200〜400mg 分2 (最大量)
≪漸増例≫
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1〜2週
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3〜4週
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5〜6週
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7〜8週
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朝
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50
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50
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100
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夜
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50
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50
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100
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100
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1日量
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50
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100
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150
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200
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≪特徴≫
・他の抗てんかん薬でコントロール不十分なてんかん患者の部分発作(二次性全般化発作を含む)対する併用療法で有効性が確立している。・原発性強直間代発作にも有効性が報告されている。海外では、部分てんかんへの抗てんかんスペクトラムが単剤投与でも確認されている。
・腎排泄型の薬剤である。主に腎増で排泄され、クレアチニンクリアランスに応じた投与量の調節を必要とする。
≪副作用≫
▽続発性閉塞隅角緑内障およびそれに伴う急性近視。視力の急激な低下および眼痛が投与開始1ヵ月以内に発現することがある。
▽腎,尿路結石
トピラマートが弱い炭酸脱水素酵素阻害作用を有しており、クエン酸塩の尿中排泄量の減少、尿pHの上昇を引き起こすことで結石を促すことが原因と考えられている。リスク軽減のため、十分な水分補給が推奨されている。
▽体重減少
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