2013年11月21日木曜日

■α-GI(α-グルコシダーゼ阻害薬)の違いは!?

現在、日本で発売されているα-GIには、アカルボース(グルコバイ)・ボグリボース(ベイスン)・ミグリトール(セイブル)がある。

▼間接比較試験にて、食後血糖1時間値を抑えた順
セイブル50mg>グルコバイ100mg>ボグリボース0.3mg

▼間接比較試験にて、食後血糖2時間値を抑えた順
グルコバイ100mg>ベイスン0.3mg>セイブル50mg

▼ベイスンとセイブルのαグルコシダーゼ阻害作用は同程度で、グルコバイが若干強い。

▼グルコバイだけがアミラーゼ阻害作用を、セイブルだけがラクターゼ阻害作用を有する。

▼セイブルは他剤より下痢の副作用頻度が多い。乳糖不耐症の機序から考えて、セイブルのラクターゼ阻害作用が影響していることも考えられる。

▼グルコバイは、α-アミラーゼ阻害作用があり、二糖類に加えて、でんぷんやデキストリンの消化も阻害する。このことにより、糖の吸収を遅らせることができる半面、未消化糖の大腸への流入量が多くなり、そのことが放屁や腹部膨満感に副作用増加に繋がるとも考えられる。

▼ベイスンは、用量に比例し食後血糖値を抑制する。しかし、単糖類の吸収を阻害するのに十分な容量に設定すると、副作用の消化器症状の発現率が高くなる。α-GIとして最初に登場したグルコバイは、消化器症状の副作用の発現率が高かったので、それを踏まえ、ベイスンは消化器症状の副作用を増大させない範囲で用量設定された。

▼ベイスンは、他の2剤より消化器症状の発現頻度が少ない。グルコバイは、放屁・腹部膨満感・鼓腸が多い。セイブルは、下痢・腹部膨満感・鼓腸が多い。副作用は、グルコバイが2~3週間以内、ベイスン・セイブルが1週間以内に減少・消失する。




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